Anticoagulanti: perché prenderli? Elenco di farmaci

Tromboflebite

Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che sopprimono la coagulazione del sangue e prevengono la trombosi riducendo la quantità di fibrina. Influenzano la biosintesi di alcune sostanze che alterano i processi di coagulazione e la viscosità del sangue. In medicina, gli anticoagulanti sono usati per trattare o prevenire varie malattie. I preparati vengono prodotti in varie forme di dosaggio: compresse, unguenti e soluzioni per iniezioni.

Gli anticoagulanti sono farmaci che riducono l'attività del sistema di coagulazione del sangue e prevengono l'eccessiva formazione di coaguli di sangue

Come funzionano gli anticoagulanti?

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Gli specialisti distinguono 2 gruppi di anticoagulanti:

  1. Farmaci di azione diretta. Effetti sulla trombina, riducendo la sua attività. Tali farmaci sono chiamati inibitori della trombina, che prevengono la trombogenesi, entrano rapidamente nel corpo, sono facilmente assorbiti nel tratto gastrointestinale, raggiungono il fegato e vengono scaricati attraverso l'uretra. Per evitare emorragie interne, è necessario tenere sotto controllo gli indicatori della coagulabilità del sangue.
  2. Preparativi di azione indiretta. Influenza sulla sintesi degli enzimi della coagulazione del sangue nel fegato. Hanno un effetto disastroso sulla trombina e non limitano semplicemente la loro attività. Questi farmaci normalizzano l'apporto di sangue al cuore, rimuovono l'acido urico dal corpo e hanno un effetto ipocolesterolemizzante. Possono essere utilizzati non solo per la terapia trombotica, ma anche per scopi preventivi. Tali anticoagulanti sono intesi per uso interno sotto forma di compresse. Dovrebbero essere usati a lungo su base ambulatoriale. La cancellazione dovrebbe essere graduale.

Anticoagulanti dell'azione diretta

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Questi farmaci includono:

eparina

L'eparina ha un effetto anticoagulante, sopprime l'attività della ialuronidasi, attiva moderatamente le proprietà fibrinolitiche del sangue e migliora l'afflusso di sangue al cuore. Il farmaco abbassa la pressione arteriosa, deprime il sistema immunitario, aumenta la permeabilità vascolare e provoca l'osteoporosi. Per la prima volta l'eparina è stata ottenuta dal fegato.

L'eparina sodica - un anticoagulante di azione diretta, appartiene al gruppo delle eparine medio-molecolari

Introdurre il farmaco per via endovenosa in situazioni di emergenza e per via sottocutanea per la prevenzione. Per la terapia locale vengono usati gel e unguenti a base di eparina con effetti antitrombotici e antinfiammatori. Tali farmaci dovrebbero essere applicati uno strato sottile sulla pelle e strofinato con movimenti leggeri. Nella trombosi e nella tromboflebite vengono prescritti di solito pomata di epatoma, lyoton ed eparina.

Fai attenzione! Farmaci a base di eparina possono causare emorragie, quindi il trattamento viene effettuato solo sotto la supervisione di un medico.

Abbastanza spesso, l'eparina è prescritta in combinazione con preparazioni enzimatiche che hanno un effetto fibrinolitico. Questi includono Streptodekaz e Fibrinolysin.

Secondo le istruzioni per l'uso, l'eparina ha le seguenti controindicazioni:

  • patologie che rallentano la coagulazione del sangue;
  • sanguinamento di qualsiasi posizione;
  • gravi disturbi funzionali dei reni e del fegato;
  • leucemia acuta e cronica;
  • l'anemia;
  • cancrena venosa;
  • aneurisma acuto.

Il prezzo dell'eparina varia tra 440-510 rubli. Produrre la droga in Russia.

Eparina a basso peso molecolare

Eparina a basso peso molecolare ampiamente utilizzata per il trattamento della sindrome coronarica acuta, trombosi delle vene sulle gambe, tromboembolia dell'arteria polmonare. Hanno tali vantaggi:

  • alta biodisponibilità;
  • azione prolungata;
  • basso rischio di complicanze emorroidali;
  • efficacia con somministrazione sottocutanea del farmaco;
  • lunga emivita;
  • diminuzione della probabilità di osteoporosi e trombocitopenia;
  • un raro caso di effetti collaterali.

Fragmin

Con un alto rischio di sanguinamento e disfunzione piastrinica, viene prescritto Fragmin. Componente attivo in esso agisce dalteparina sodica. Questo anticoagulante a basso peso molecolare è preparato sotto forma di soluzione iniettabile.

Il fragmin è un anticoagulante diretto, ha un effetto diretto sul sistema coagulativo-anticoagulante del sangue

Fragmin controindicato in questi casi:

  • trombocitopenia immune;
  • coagulazione del sangue ritardata;
  • endocardite infettiva;
  • trauma o intervento chirurgico sugli organi del sistema nervoso centrale;
  • intolleranza individuale della sostanza attiva.

Prezzo Fragmina - 2050-2480 rubli. Paese di origine - Belgio.

Klivarin

Anticoagulante, che include sodio reviparin. Rilascia Cleavarin sotto forma di soluzione iniettabile. È inteso per la prevenzione primaria della trombosi venosa sugli arti inferiori e dopo l'intervento chirurgico con rischio di tromboembolia.

Fai attenzione! Il Clavarin è controindicato nelle donne in gravidanza nel primo trimestre, poiché il farmaco aumenta il rischio di aborto spontaneo.

Il prezzo dello scalatore è 240-260 rubli. Producono medicinali in Germania.

Clexane

È un farmaco che ha effetti antinfiammatori e antitrombotici. Prima di usare Kleksana, il medico annulla tutti i farmaci che influiscono sull'emostasi. Il principio attivo di Kleksan è sodio enoxaparina. Assegnare il farmaco per trombosi venosa profonda, infarto miocardico in associazione con acido acetilsalicilico e per la prevenzione della trombosi venosa dopo interventi chirurgici.

Fai attenzione! Clexane è controindicato per il trattamento di pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Il prezzo di Kleksan varia da 850-4200 rubli. Paese di origine - Francia.

Inibitori della trombina

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Il rappresentante più comune di questo gruppo è la droga Hirudin. Contiene proteine, che sono state prima isolate dalle sanguisughe della saliva. Questo anticoagulante ha un effetto direttamente nel sangue, migliorando la sua formula. Inoltre, l'Hirudin ha un'azione anti-ischemica, analgesica e drenante, rimuove il gonfiore e ripristina la microcircolazione del sangue.

Hirudin - una sostanza contenuta nelle ghiandole della parte principale delle sanguisughe mediche, che impedisce la coagulazione del sangue

Hirudin ha le seguenti testimonianze:

  • insufficienza coronarica acuta;
  • infarto miocardico;
  • trombosi venosa profonda.

Inoltre, Hirudin si è dimostrato benissimo in cosmetologia. Viene spesso utilizzato durante le peeling, per migliorare la condizione della pelle sotto forma di creme e lozioni.

Il prezzo di Hirudin è 150-540 rubli. Paese di origine - Russia.

Gli analoghi sintetici di Hirudin includono Girugen e Girulog. Riducono il rischio di morte in pazienti con malattie cardiache. Questi sono nuovi anticoagulanti, che hanno più vantaggi rispetto ai derivati ​​di eparina. Hanno un'azione prolungata, quindi attualmente gli specialisti sviluppano anticoagulanti orali.

Anticoagulanti di azione indiretta

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A preparazioni di azione indiretta sono Warfarin, fenilin e neodikumarin.

warfarin

La composizione Warfarin include elementi che non consentono al sangue di piegarsi. Questo anticoagulante inibisce l'azione della vitamina K, coinvolta nel processo di coagulazione del sangue, riducendo così il rischio di coaguli di sangue.

Il warfarin è prescritto per la trombosi delle vene, l'infarto miocardico acuto e il tromboembolismo polmonare. Rilasciarlo sotto forma di compresse.

Il warfarin è un anticoagulante di azione indiretta che riduce la probabilità di coaguli di sangue. È usato nel trattamento e nella prevenzione della trombosi di qualsiasi luogo

Controindicazioni per sanguinamento acuto, ipertensione e compromissione della funzionalità renale ed epatica. Inoltre non può essere utilizzato da donne in gravidanza.

L'effetto terapeutico di Warfarin si verifica dopo 10-12 ore dall'ammissione. Gli effetti collaterali si verificano molto raramente, tra questi - ematomi, anemia, sanguinamento e trombosi locale. Ci possono essere anche dolori addominali, nausea e vomito, diarrea.

Il prezzo di Warfarin è 150-195 rubli. Produrre medicine in Giappone.

fenilin

Il farmaco è basato sul fenindione. L'effetto terapeutico si ottiene 8-10 ore dopo la somministrazione di fenilin. Produrre il farmaco sotto forma di compresse e polvere.

Assegna fenilina per trombosi, tromboflebite, lesioni emboliche degli organi interni. Inoltre, può essere utilizzato in combinazione con Eparina.

Fai attenzione! La fenilina può aumentare l'effetto di butamid e glucocorticoidi.

Il prezzo di fenilin è 150-220 rubli. Paese di origine - Ucraina.

neodikumarin

Il componente attivo in Neodikumarin è l'etil biscumacetato. Rilasciano il farmaco sotto forma di compresse. È progettato per trattare e prevenire la trombosi. Combina questo farmaco con l'eparina.

Il neodikumarina si riferisce agli anticoagulanti dell'azione indiretta, che sono efficaci solo se introdotti nel corpo e non influenzano la coagulazione se miscelati con sangue all'esterno del corpo

La neodicumarina differisce da altri anticoagulanti di azione indiretta in quanto è efficace solo se somministrata nel corpo e non influenza in alcun modo la coagulazione del sangue. L'effetto terapeutico del farmaco arriva in 2-3 ore dopo l'assunzione.

Il prezzo di Neodikumarin è 250-330 rubli. Produrre la droga in Russia.

L'uso di anticoagulanti

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Gli anticoagulanti sono destinati al trattamento delle seguenti malattie:

  • cardiopatia reumatica;
  • trombosi acuta;
  • ictus embolico e trombotico;
  • vene varicose;
  • danno miocardico;
  • aterosclerosi;
  • fibrillazione atriale;
  • aneurisma aortico;
  • tromboembolismo dell'arteria polmonare.

Fai attenzione! Se prendi anticoagulanti senza il controllo di un medico, allora può innescare la comparsa di complicanze emorragiche.

Controindicazioni

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Gli anticoagulanti non sono raccomandati per le persone a cui viene diagnosticata una tale patologia:

  • ulcera allo stomaco;
  • emorroidi, accompagnate da sanguinamento;
  • epatite in forma cronica;
  • fibrosi del fegato;
  • mancanza di vitamine C e K;
  • urolitiasi;
  • Malattia di Werlhof;
  • insufficienza renale ed epatica;
  • endocardite infettiva;
  • tumori maligni;
  • la leucemia;
  • aneurisma intracranico;
  • l'alcolismo;
  • enterite granulomatosa;
  • retinopatia.
Gli anticoagulanti non possono essere assunti negli anziani, durante la gravidanza, l'allattamento e le mestruazioni

È severamente vietato assumere anticoagulanti per donne in gravidanza e in allattamento, per le mestruazioni e per gli anziani.

Effetti collaterali

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Gli anticoagulanti possono causare i seguenti effetti collaterali:

  • disturbi dispeptici;
  • intossicazione del corpo;
  • reazioni allergiche;
  • disfunzione epatica;
  • necrosi;
  • perdita di capelli

antiaggreganti piastrinici

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Gli antiaggreganti sono un gruppo di farmaci che riducono la coagulazione del sangue riducendo la capacità delle piastrine e dei globuli rossi di aderire. Sono progettati per migliorare l'effetto terapeutico degli anticoagulanti e il trattamento congiunto delle trombosi. Gli antiaggreganti possiedono anche un'azione anti-gotta, spasmolitica e vasodilatatrice.

Gli agenti antipiastrinici più noti sono l'aspirina, la ticlopidina e il dipiridamolo. Sono progettati per trattare e prevenire trombosi, infarto e malattie cerebrovascolari.

Anticoagulanti dell'azione diretta: indicazioni e controindicazioni. Panoramica dei fondi

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Anticoagulanti: questo è uno dei gruppi di farmaci che influenzano il sistema di coagulazione del sangue, prevenendo la formazione di coaguli di sangue nei vasi sanguigni. A seconda del meccanismo d'azione, queste medicine sono divise in 2 sottogruppi: anticoagulanti di azione diretta e indiretta. Di seguito parleremo del primo gruppo di anticoagulanti: l'azione diretta.

Sistema di coagulazione del sangue: Fondamenti di fisiologia

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La coagulazione del sangue è una combinazione di processi fisiologici e biochimici volti a fermare l'emorragia iniziata prima. Questa è una reazione protettiva del corpo, prevenendo la massiccia perdita di sangue.

La coagulazione del sangue procede in 2 fasi:

  • emostasi primaria;
  • coagulazione enzimatica.

Emostasi primarie

In questo complesso processo fisiologico, prendono parte tre strutture: la parete vascolare, il sistema nervoso centrale e le piastrine. Quando il muro della nave è danneggiato e inizia a sanguinare, i muscoli lisci che si trovano al suo interno attorno al sito della perforazione vengono compressi e i vasi spasmodici. La natura di questo evento è riflessiva, cioè avviene involontariamente, dopo un appropriato segnale del sistema nervoso.

Il passo successivo è l'adesione (adesione) delle piastrine al sito di danneggiamento della parete vascolare e l'aggregazione (incollatura) insieme. Dopo 2-3 minuti si interrompe il sanguinamento, poiché il sito della lesione è bloccato da un trombo. Tuttavia, questo coagulo di sangue è ancora friabile e il plasma sanguigno nel sito della ferita è ancora liquido, quindi in determinate condizioni, il sanguinamento può svilupparsi con rinnovato vigore. L'essenza della prossima fase dell'emostasi primaria è che le piastrine subiscono una serie di metamorfosi, che ha portato 3 dei quali vengono rilasciati fattore della coagulazione: la loro interazione dà luogo alla trombina e innesca una serie di reazioni chimiche - coagulazione enzimatica.

Coagulazione enzimatica

Quando nel danno parete del vaso appaiono tracce di trombina attivati ​​cascata di reazioni tra fattori di coagulazione del tessuto dal sangue, c'è un altro fattore - tromboplastina, che interagisce con un particolare protrombina sostanza per formare trombina attiva. Questa reazione si verifica anche con la partecipazione di sali di calcio: la trombina interagisce con il fibrinogeno e si forma la fibrina, che è una sostanza insolubile - i suoi filamenti precipitano.

Il passo successivo è la compressione, o ritrazione, del coagulo di sangue, che si ottiene per condensazione, comprimendolo, in conseguenza del quale viene separato un siero di sangue liquido e chiaro.
E l'ultimo stadio è la dissoluzione, o lisi, di un trombo precedentemente formato. Durante questo processo, molte sostanze interagiscono tra loro e il risultato è l'apparenza nel sangue dell'enzima fibrinolisina, che distrugge i filamenti di fibrina e la converte in fibrinogeno.
Vale la pena notare che alcune delle sostanze che prendono parte ai processi di coagulazione si formano nel fegato con la diretta partecipazione della vitamina K: una carenza di questa vitamina porta a violazioni dei processi di coagulazione.

Indicazioni e controindicazioni per l'uso di anticoagulanti diretti

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Utilizzare farmaci di questo gruppo nelle seguenti situazioni:

  • prevenire la formazione di coaguli o limitare la loro localizzazione con ogni tipo di intervento chirurgico, in particolare sul cuore e sui vasi sanguigni;
  • nel caso di angina progressiva e con infarto miocardico acuto;
  • con embolia e trombosi delle vene profonde e delle arterie periferiche, vasi del cervello, degli occhi, delle arterie polmonari;
  • con coagulazione intravascolare disseminata;
  • prevenire la coagulazione del sangue in una serie di esami di laboratorio;
  • per mantenere ridotta la coagulazione del sangue durante l'emodialisi o nell'apparato di circolazione artificiale.

Ciascuno degli anticoagulanti ad azione diretta ha le sue controindicazioni all'uso, principalmente questo:

Si consiglia cautela quando si prescrivono questi farmaci a pazienti molto emaciati, durante la gravidanza, durante i primi 3-8 giorni dopo il parto o interventi chirurgici, in caso di ipertensione.

Classificazione degli anticoagulanti diretti

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A seconda delle caratteristiche della struttura e del meccanismo d'azione, i farmaci in questo gruppo sono divisi in 3 sottogruppi:

  • preparazioni di eparina non frazionata (eparina);
  • preparazioni di eparina a basso peso molecolare (Nadroparina, Enoxaparina, Dalteparina e altri);
  • eparinoidi (sulodexide, polisolfato pentosano);
  • inibitori diretti della trombina - preparati di irudina.

Preparazioni di eparina non frazionata

Il principale rappresentante di questa classe di farmaci è direttamente eparina.
L'effetto antitrombotico di questo farmaco è la capacità delle sue catene di inibire l'enzima principale della coagulazione del sangue, la trombina. L'eparina si lega al coenzima-antitrombina III, in conseguenza della quale quest'ultimo è associato più attivamente a un gruppo di fattori di coagulazione del plasma, riducendo la loro attività. Con l'introduzione di eparina in un grande dosaggio, inibisce anche la conversione del fibrinogeno in fibrina.

Oltre a quanto sopra, questa sostanza ha una serie di altri effetti:

  • rallenta l'aggregazione e l'adesione di piastrine, leucociti ed eritrociti;
  • riduce il grado di permeabilità vascolare;
  • migliora la circolazione del sangue lungo vasi adiacenti, collaterali;
  • riduce lo spasmo della parete vascolare.

L'eparina è disponibile sotto forma di soluzione iniettabile (in 1 ml di soluzione contiene 5000 unità di principio attivo), nonché in gel e unguenti, per applicazione topica.

Immettere eparina per via sottocutanea, per via intramuscolare e endovenosa.

Il farmaco funziona rapidamente, ma, sfortunatamente, relativamente brevemente - con una singola somministrazione endovenosa, inizia ad agire quasi immediatamente e l'effetto dura per 4-5 ore. Quando iniettato nel muscolo, l'effetto si sviluppa in mezz'ora e dura fino a 6 ore, mentre per via sottocutanea in 45-60 minuti e fino a 8 ore, rispettivamente.

L'eparina spesso prescritta non è sola, ma in combinazione con fibrinolitici e antiaggreganti.
I dosaggi sono individuali e dipendono dalla natura e dalla gravità della malattia, nonché dalle sue manifestazioni cliniche e dagli indicatori di laboratorio.

L'azione dell'eparina deve essere controllata determinando il tempo di tromboplastina parziale attivato dall'APTT - almeno 1 volta in 2 giorni durante la prima settimana di terapia, e quindi meno spesso - una volta ogni 3 giorni.

Poiché l'introduzione di questo farmaco può sviluppare la sindrome emorragica, dovrebbe essere introdotta solo in un ospedale sotto la costante supervisione del personale medico.
Oltre alle emorragie, l'eparina può provocare lo sviluppo di alopecia, trombocitopenia, iperaldosteronismo, iperkaliemia e osteoporosi.

I preparati di eparina per applicazione topica sono Lyoton, Linoven, Trombophobe e altri. Essi sono utilizzati per la prevenzione che nel trattamento dell'insufficienza venosa cronica: prevenire la formazione in vena safena degli arti inferiori di coaguli di sangue e ridurre il gonfiore degli arti, eliminare peso in essi e ridurre la gravità del dolore.

Preparati a base di eparina a basso peso molecolare

Questa è una nuova generazione di farmaci che hanno proprietà eparina, ma hanno una serie di caratteristiche benefiche. Inattivando il fattore Xa hanno in gran parte ridurre il rischio di coaguli di sangue, l'attività anticoagulante di meno pronunciato, e quindi meno probabile che si verifichi un'emorragia. Inoltre, eparine a basso peso molecolare vengono assorbiti meglio e dura più a lungo, cioè, per ottenere l'effetto di richiedere una dose minore e frequenza di somministrazione abbassarlo. Inoltre, causano osteoporosi e trombocitopenia solo in casi eccezionali, estremamente raramente.

I principali rappresentanti di eparina a basso peso molecolare sono Dalteparina, Enoxaparina, Nadroparina, Bemiparina. Consideriamo ciascuno di essi in modo più dettagliato.

Dalteparin (Fragmin)

La coagulazione del sangue rallenta leggermente. Elimina l'aggregazione, non influenza l'adesione. Inoltre, in una certa misura ha proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie.
È disponibile sotto forma di soluzione iniettabile.

Il farmaco viene iniettato in una vena o per via sottocutanea. L'iniezione intramuscolare è vietata. Dosato secondo lo schema, a seconda della malattia e della gravità delle condizioni del paziente. Quando si utilizza la dalteparina, è possibile ridurre il livello delle piastrine nel sangue, lo sviluppo di emorragie e le reazioni allergiche locali e generali.
Le controindicazioni sono simili a quelle di altri farmaci del gruppo degli anticoagulanti ad azione diretta (elencati sopra).

Enoxaparina (Clexane, Novoparin, Flenox)

Rapidamente e completamente assorbito nel sangue mediante iniezione sottocutanea. La concentrazione massima si nota dopo 3-5 ore. L'emivita è superiore a 2 giorni. È escreto nelle urine.

È disponibile sotto forma di soluzione iniettabile. Viene somministrato, di norma, per via sottocutanea nella zona della parete addominale. La dose somministrata dipende dalla malattia.
Gli effetti collaterali sono standard.
Non applicare questo farmaco a pazienti inclini al broncospasmo.

Nadroparina (Fraksiparin)

Oltre all'azione anticoagulante diretta, ha anche proprietà immunosoppressive e antinfiammatorie. Inoltre, riduce il livello di β-lipoproteine ​​e colesterolo nel sangue.
Quando iniezione sottocutanea viene assorbita quasi completamente, la concentrazione massima di farmaco nel sangue osservato dopo 4-6 ore, emivita è 3,5 ore al primario e 8-10 ore sulla nadroparina somministrazione ripetuta.

Di regola, iniettano nella cellulosa dello stomaco: sottocutanea. La molteplicità di somministrazione è 1-2 volte al giorno. In alcuni casi, viene somministrata una via di somministrazione per via endovenosa, sotto il controllo degli indicatori di coagulazione del sangue.
Il dosaggio è prescritto a seconda della patologia.
Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli di altri farmaci in questo gruppo.

Bemiparin (Cibor)

Ha un anticoagulante pronunciato e un moderato effetto emorragico.

Con l'iniezione sottocutanea, il farmaco viene rapidamente e completamente assorbito nel sangue, dove viene osservata la sua massima concentrazione dopo 2-3 ore. L'emivita del farmaco è di 5-6 ore. Per quanto riguarda il metodo di deduzione fino ad oggi, non ci sono informazioni.

Rilascio di modulo - soluzione iniettabile. La via di somministrazione è sottocutanea.
I dosaggi e la durata della terapia dipendono dalla gravità della malattia.
Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono elencati sopra.

Non utilizzare il farmaco insieme ad altri anticoagulanti, farmaci anti-infiammatori non steroidei, i glucocorticoidi sistemici e destrano tutti questi farmaci aumentare l'effetto di bemiparina, che può causare sanguinamento.

eparinoidi

È un gruppo di mucopolisaccaridi di origine semi-sintetica che possiede le proprietà dell'eparina.
I farmaci di questa classe agiscono esclusivamente sul fattore Xa, indipendentemente dall'angiotensina III. Hanno effetti anticoagulanti, fibrinolitici e ipolipememici.

Sono usati, di regola, per il trattamento di pazienti con angiopatie causate da un livello elevato di glucosio nel sangue: nel diabete mellito. Inoltre, vengono utilizzati per prevenire la trombosi durante l'emodialisi e durante le operazioni chirurgiche. Sono anche usati per malattie acute, subacute e croniche di natura aterosclerotica, trombotica e tromboembolica. Rafforza l'effetto antianginalny di terapia di pazienti con angina (cioè, riduce la gravità di dolore). I principali rappresentanti di questo gruppo di farmaci sono sulodexina e pentosano polisolfato.

Sulodexin (Wessel Douay F)

Disponibile sotto forma di capsule e soluzione iniettabile. Si consiglia di iniettare per 2-3 settimane per via intramuscolare, quindi assumere per altri 30-40 giorni. Il corso del trattamento è 2 volte l'anno e più spesso.
Sullo sfondo di assunzione del farmaco, nausea, vomito, dolore allo stomaco, ematomi nel sito di iniezione, sono possibili reazioni allergiche.
Controindicazioni sono comuni per i preparati di eparina.

Polisolfato pentosano

La forma del rilascio è una compressa rivestita con un rivestimento e una soluzione per iniezioni.
La via di somministrazione e il dosaggio variano a seconda delle caratteristiche della malattia.
Se ingerito, viene assorbito in piccole quantità: la sua biodisponibilità è solo del 10%, nel caso di somministrazione sottocutanea o intramuscolare, la biodisponibilità tende al 100%. La massima concentrazione nel sangue si osserva 1-2 ore dopo l'ingestione, il periodo di emivita è pari a un giorno o più.
Nel resto la preparazione è simile ad altre preparazioni di gruppo di anticoagulanti.

Preparazioni di Hirudin

La sostanza secreta dalle ghiandole salivari della sanguisuga - l'irudina - è simile alle droghe di eparina che ha proprietà antitrombotiche. Il meccanismo della sua azione è di legarsi direttamente alla trombina e all'inibizione irreversibile di essa. Ha un effetto parziale su altri fattori di coagulazione del sangue.

Non molto tempo fa, sono stati sviluppati preparati a base di irudina - Piyavit, Revask, Gyroologist, Argatroban, ma non sono stati ampiamente utilizzati, quindi non c'è esperienza clinica per il loro uso fino ad oggi.

Vogliamo parlare separatamente di due farmaci relativamente nuovi che hanno effetti anticoagulanti - fondaparinux e rivaroxaban.

Fondaparinux (Arikstra)

Questo farmaco ha un effetto antitrombotico mediante inibizione selettiva del fattore Xa. Entrando nel corpo, fondaparinux si lega all'antitrombina III e diverse centinaia di volte rafforza la neutralizzazione del fattore Xa. Di conseguenza, il processo di coagulazione viene interrotto, la trombina non si forma, pertanto i trombi non possono formarsi.

Assorbito rapidamente e completamente dopo l'iniezione sottocutanea. Dopo una singola iniezione del farmaco, la sua massima concentrazione nel sangue si nota dopo 2,5 ore. Nel sangue si lega all'antitrombina II, che determina il suo effetto.

Viene escreto principalmente con l'urina in forma invariata. L'emivita è compresa tra 17 e 21 ore, a seconda dell'età del paziente.

È disponibile sotto forma di soluzione iniettabile.

La via di somministrazione è per via sottocutanea o endovenosa. Intramuscolare non è usato.

Il dosaggio del farmaco dipende dal tipo di patologia.

I pazienti con ridotta funzionalità renale necessitano di correzione della dose di Arikstra, a seconda della clearance della creatinina.

I pazienti con una marcata diminuzione della funzionalità epatica usano il farmaco con molta attenzione.
Non usare in concomitanza con farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento.

Rivaroxaban (Xarelto)

Questo farmaco, che ha un'elevata selettività per il fattore Xa, deprime la sua attività. È caratterizzato da elevata biodisponibilità (80-100%) con assunzione orale (cioè, è ben assorbito nel tratto gastrointestinale quando ingerito).

La concentrazione massima di rivaroxaban nel sangue è annotata in 2-4 ore dopo una singola assunzione orale.

Viene escreto dal corpo a metà con l'urina, metà con le feci. L'emivita è compresa tra 5-9 e 11-13 ore, a seconda dell'età del paziente.

La forma di rilascio - compresse.
Viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Come con altri anticoagulanti ad azione diretta, il dosaggio del farmaco varia a seconda del tipo di malattia e del grado della sua gravità.

Non è consigliabile assumere rivaroxaban in pazienti che ricevono un trattamento con alcuni farmaci antifungini o farmaci anti-HIV, poiché possono aumentare la concentrazione di Xarelto nel sangue, che può portare a sanguinamento.

I pazienti con disfunzione renale grave hanno bisogno di un aggiustamento della dose per rivaroxaban.
Le donne in età fertile devono essere protette in modo affidabile dalla gravidanza durante il trattamento con questo farmaco.

Come potete vedere, la moderna industria farmacologica offre una scelta significativa di azione diretta dei farmaci anticoagulanti. In nessun caso, ovviamente, non è possibile praticare l'automedicazione, tutti i medicinali, il loro dosaggio e la durata d'uso sono determinati solo dal medico, in base alla gravità della malattia, all'età del paziente e ad altri fattori significativi.

A quale dottore applicare

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Gli anticoagulanti diretti sono prescritti da un cardiologo, da un flebologo, da un angiologo o da un chirurgo vascolare, nonché da uno specialista in emodialisi (nefrologo) ed ematologo.

Anticoagulanti: una rassegna di farmaci, uso, indicazioni, alternative

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Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che sopprimono l'attività del sistema di coagulazione del sangue e prevengono la formazione di trombi a causa della ridotta formazione di fibrina. Influenzano la biosintesi di alcune sostanze nel corpo, modificando la viscosità del sangue e inibendo i processi di coagulazione.

Gli anticoagulanti sono usati a scopi terapeutici e preventivi. Sono prodotti in varie forme di dosaggio: sotto forma di compresse, soluzioni iniettabili o unguenti. Solo uno specialista può scegliere correttamente la medicina e il suo dosaggio. Una terapia inadeguata può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'elevata mortalità per malattie cardiovascolari è dovuta alla formazione di trombi: praticamente ogni secondo che è morto per patologia cardiaca è risultato avere una trombosi vascolare alla dissezione. La trombosi di PE e vena sono le cause più comuni di morte e disabilità. A questo proposito, i cardiologi consigliano di iniziare a utilizzare anticoagulanti immediatamente dopo la diagnosi di malattie cardiache e vascolari. L'uso precoce di questi può prevenire la formazione di un coagulo di sangue, il suo aumento e l'intasamento dei vasi sanguigni.

Fin dall'antichità nella medicina popolare usata hirudin - il più famoso anticoagulante naturale. Questa sostanza fa parte della saliva delle sanguisughe e ha un effetto anticoagulante diretto, che agisce per due ore. Attualmente ai pazienti vengono prescritte droghe sintetiche e non naturali. Esistono oltre un centinaio di nomi di farmaci anticoagulanti, che consentono di scegliere il più adatto tenendo conto delle caratteristiche individuali dell'organismo e la possibilità del loro uso combinato con altre medicine.

La maggior parte degli anticoagulanti non influisce sul coagulo stesso, ma sull'attività del sistema di coagulazione del sangue. Come risultato di una serie di trasformazioni, fattori di coagulazione del plasma e produzione di trombina, un enzima necessario per la formazione di filamenti di fibrina, di cui si forma un coagulo trombotico, viene soppresso. Il processo di trombogenesi rallenta.

Meccanismo d'azione

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Gli anticoagulanti mediante il meccanismo d'azione sono suddivisi in preparati di azione diretta e indiretta:

  • Anticoagulanti "diretti" avere un effetto diretto sulla trombina e ridurre la sua attività. Questi farmaci sono inibitori della trombina, disattivatori della protrombina e inibiscono il processo di trombosi. Per evitare il sanguinamento interno, è necessario monitorare i parametri del sistema di coagulazione del sangue. Gli anticoagulanti dell'azione diretta penetrano rapidamente nel corpo, sono ben assorbiti nel tratto digestivo, raggiungono la via ematogena del fegato, esercitano il loro effetto terapeutico e vengono espulsi verso l'esterno insieme all'urina.
  • Anticoagulanti "indiretti" influenzare la biosintesi degli enzimi collaterali del sistema di coagulazione del sangue. Distruggono completamente la trombina e non limitano la sua attività. Oltre agli effetti anticoagulanti di questo gruppo di farmaci, migliorare l'apporto di sangue al miocardio, rilassare la muscolatura liscia, rimuovere gli urati dal corpo e avere un effetto ipocolesterolemizzante. Assegnare anticoagulanti "indiretti", non solo per il trattamento delle trombosi, ma anche per la loro prevenzione. Applicali esclusivamente all'interno. I moduli compressi sono usati a lungo su base ambulatoriale. L'interruzione improvvisa può portare ad un aumento del livello di protrombina e trombosi.

Separatamente, i farmaci che sopprimono la coagulazione del sangue, così come gli anticoagulanti, ma altri meccanismi, sono isolati. Questi includono "Acido acetilsalicilico", "Aspirina".

Anticoagulanti dell'azione diretta

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eparina

Il rappresentante più popolare di questo gruppo è l'eparina e i suoi derivati. L'eparina inibisce l'adesione delle piastrine e accelera il flusso di sangue nel cuore e nei reni. Allo stesso tempo, interagisce con i macrofagi e le proteine ​​plasmatiche, che non esclude la possibilità di formazione di trombi. Il farmaco abbassa la pressione sanguigna, ha un effetto ipocolesterolemizzante, aumenta la permeabilità vascolare, inibisce la proliferazione delle cellule muscolari lisce, promuove lo sviluppo dell'osteoporosi, deprime l'immunità e aumenta la diuresi. L'eparina fu prima isolata dal fegato, che determinò il suo nome.

L'eparina viene somministrata per via endovenosa in casi urgenti e per via sottocutanea con un obiettivo profilattico. Per l'applicazione topica vengono utilizzati unguenti e gel contenenti eparina che hanno un effetto antitrombotico e antinfiammatorio. I preparati con eparina vengono applicati con uno strato sottile sulla pelle e massaggiati con movimenti cauti. Solitamente per il trattamento della tromboflebite e della trombosi si usano gel "Lyoton" e "Gepatrombin", così come "Unguento eparina".

Gli effetti negativi dell'eparina sul processo di trombosi e l'aumento della permeabilità vascolare diventano le cause di un alto rischio di sanguinamento durante la terapia con eparina.

Eparina a basso peso molecolare

Le eparine a basso peso molecolare hanno un'alta biodisponibilità e attività antitrombotica, azione prolungata, basso rischio di complicanze emorroidali. Le proprietà biologiche di questi farmaci sono più stabili. A causa dell'assorbimento rapido e del lungo periodo di sospensione, la concentrazione di farmaci nel sangue rimane stabile. I farmaci di questo gruppo opprimono i fattori della coagulazione del sangue, sopprimono la sintesi della trombina, hanno scarso effetto sulla permeabilità dei vasi sanguigni, migliorano le proprietà reologiche del sangue e dell'afflusso di sangue agli organi e ai tessuti, stabilizzando le loro funzioni.

Gli eparini a basso peso molecolare raramente causano effetti collaterali, che cacciano l'eparina dalla pratica terapeutica. Sono iniettati per via sottocutanea nella superficie laterale della parete addominale.

  1. "Fragmin" - una soluzione trasparente o giallastra, che ha un debole effetto sull'adesione delle piastrine e dell'emostasi primaria. È vietato entrare per via intramuscolare. "Fragmin" in alte dosi viene prescritto ai pazienti immediatamente dopo l'intervento chirurgico, specialmente quelli che hanno un alto rischio di sanguinamento e lo sviluppo di disfunzione piastrinica.
  2. "Klivarin" - anticoagulante "diretto", che interessa la maggior parte delle fasi della coagulazione del sangue. Il farmaco neutralizza gli enzimi del sistema di coagulazione ed è usato per trattare e prevenire il tromboembolismo.
  3. "Clexane" - un medicinale con azione farmacologica antitrombotica e antinfiammatoria. Prima del suo appuntamento, è necessario cancellare tutti i farmaci che influiscono sull'emostasi.
  4. "Fraksiparin" - una soluzione con azione antitrombotica e anticoagulante. Nel sito di iniezione, spesso si sviluppano ematomi sottocutanei o noduli dense, scomparendo dopo pochi giorni. All'inizio del trattamento con grandi dosi possono svilupparsi emorragia e trombocitopenia che scompaiono nel corso dell'ulteriore terapia.
  5. "Wessel Doué F" - un rimedio naturale ottenuto dalla mucosa intestinale degli animali. Il farmaco sopprime l'attività dei fattori della coagulazione, stimola la biosintesi delle prostaglandine, riduce il livello di fibrinogeno nel sangue. "Wessel Doue F" lecca il trombo già formato ed è usato per prevenire la formazione di trombi nelle arterie e nelle vene.

Quando si usano farmaci del gruppo di eparine a basso peso molecolare, è necessario seguire scrupolosamente le raccomandazioni e le istruzioni per il loro uso.

Inibitori della trombina

Il principale rappresentante di questo gruppo è "Hirudin". Il farmaco si basa sulla proteina, scoperta per la prima volta nella saliva delle sanguisughe mediche. Questi sono anticoagulanti che agiscono direttamente nel sangue e sono inibitori diretti della trombina.

"Girugen" e "Girulog" sono analoghi sintetici di "Hirudin", che riducono il tasso di mortalità tra le persone con patologia cardiaca. Queste sono nuove droghe di questo gruppo, che hanno una serie di vantaggi rispetto ai derivati ​​dell'eparina. A causa della loro azione prolungata, l'industria farmaceutica sta attualmente sviluppando forme orali di inibitori della trombina. L'applicazione pratica di "Girugen" e "Girulog" è limitata dal loro costo elevato.

"Lepirudina" - farmaco ricombinante, trombina legante irreversibilmente e utilizzato per la prevenzione della trombosi e del tromboembolismo. Questo è un inibitore diretto della trombina che blocca la sua attività trombogenica e agisce sulla trombina che si trova nel coagulo. Riduce la mortalità da infarto miocardico acuto e la necessità di un intervento chirurgico al cuore in pazienti con angina pectoris.

Anticoagulanti di azione indiretta

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Preparati-anticoagulanti di azione indiretta:

  • "Fenilin" - Un anticoagulante che viene assorbito rapidamente e completamente, penetra facilmente attraverso la barriera istoematologica e si accumula nei tessuti del corpo. Questo farmaco, secondo i pazienti, è considerato uno dei più efficaci. Migliora lo stato del sangue e normalizza la coagulabilità del sangue. Dopo il trattamento, le condizioni generali dei pazienti migliorano rapidamente: scompaiono convulsioni e intorpidimento delle gambe. Attualmente, "Phenylline" non viene utilizzato a causa dell'elevato rischio di effetti indesiderati.
  • "Neodikumarina" È uno strumento che inibisce il processo di formazione di trombi. L'effetto terapeutico del neodicumarin non è immediatamente evidente, ma dopo l'accumulo del farmaco nel corpo. Sopprime l'attività del sistema di coagulazione del sangue, ha un effetto ipolipidemico e aumenta la permeabilità dei vasi. Si consiglia ai pazienti di osservare rigorosamente il tempo di assunzione e la dose del farmaco.
  • La droga più comune di questo gruppo è il Warfarin. Questo anticoagulante significa, bloccando nel fegato la sintesi dei fattori di coagulazione del sangue, riducendo la loro concentrazione nel plasma e rallentando il processo di formazione di trombi. "Warfarin" è caratterizzato da un effetto precoce e una rapida cessazione delle conseguenze indesiderate quando la dose viene ridotta o il farmaco viene ritirato.

Video: nuovi anticoagulanti e Warfarin

L'uso di anticoagulanti

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Il ricevimento di anticoagulanti è indicato per malattie del cuore e dei vasi sanguigni:

L'uso incontrollato di anticoagulanti può portare allo sviluppo di complicanze emorragiche. A un aumentato rischio di sanguinamento, dovresti usare agenti antiaggreganti più sicuri invece degli anticoagulanti.

Controindicazioni ed effetti collaterali

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Gli anticoagulanti sono controindicati nelle persone che soffrono delle seguenti malattie:

  • Ulcera allo stomaco e ulcera duodenale,
  • Emorroidi sanguinanti,
  • Epatite cronica e fibrosi epatica,
  • Insufficienza epatica e renale,
  • urolitiasi,
  • Porpora trombocitopenica,
  • Carenza di vitamine C e K,
  • Endocardite e pericardite,
  • Tubercolosi cavernosa dei polmoni,
  • Pancreatite emorragica,
  • Neoplasie maligne,
  • Infarto miocardico con ipertensione,
  • Aneurisma intracerebrale,
  • leucemia,
  • l'alcolismo,
  • Malattia di Crohn,
  • Retinopatia emorragica

Gli anticoagulanti sono vietati durante la gravidanza, l'allattamento, le mestruazioni, nei primi mesi del dopo-parto, così come negli anziani e negli anziani.

Gli effetti collaterali degli anticoagulanti comprendono: sintomi di dispepsia e intossicazione, allergia, necrosi, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, disfunzione renale, osteoporosi, allopecia.

Complicazioni anticoagulante - reazione emorragica come sanguinamento degli organi interni: per via orale, nasale, gastrica, intestinale, e sanguinamento nei muscoli e le articolazioni, il sangue nelle urine. Per prevenire lo sviluppo di effetti pericolosi per la salute dovrebbero essere monitorati indicatori chiave di sangue e monitorare la condizione generale del paziente.

antiaggreganti piastrinici

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Gli antiaggreganti sono agenti farmacologici che riducono la coagulazione del sangue sopprimendo l'adesione delle piastrine. Il loro scopo principale è aumentare l'efficacia degli anticoagulanti e, insieme a loro, ostacolare il processo di formazione di trombi. Gli antiaggreganti hanno anche effetto anti-gotta, vasodilatatore e spasmolitico. Un rappresentante brillante di questo gruppo è "Acido acetilsalicilico" o "Aspirina".

Elenco degli agenti antipiastrinici più popolari:

  • "Aspirina" - l'antiaggregante più efficace per oggi, prodotto sotto forma di compresse e destinato all'uso orale. Sopprime l'aggregazione delle piastrine, provoca la vasodilatazione e previene la formazione di trombi.
  • "Ticlopidine" - agente antipiastrinico, che inibisce l'adesione delle piastrine, migliora la microcircolazione e prolunga il tempo di sanguinamento. Il farmaco è prescritto per la profilassi della trombosi e per il trattamento di IHD, infarto miocardico e malattie cerebrovascolari.
  • "Tirofiban" - un farmaco che impedisce l'aggregazione delle piastrine, portando alla trombosi. Applicare il farmaco di solito insieme a "Eparina".
  • "Dipyridamole" espande i vasi coronarici, accelera il flusso sanguigno coronarico, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio, le proprietà reologiche del sangue e della circolazione cerebrale, abbassa la pressione sanguigna.

Gruppo farmacologico - Anticoagulanti

Preparazioni di sottogruppi esclusi. permettere

descrizione

Gli anticoagulanti inibiscono principalmente l'aspetto dei filamenti di fibrina; impediscono trombosi, contribuiscono a fermare la crescita di coaguli di sangue che sono già sorta, aggravando l'impatto sul coaguli endogeni enzimi fibrinolitici.

Gli anticoagulanti sono divisi in 2 gruppi: a) anticoagulanti diretta - Fast (eparina sodica, Nadroparina, enoxaparina sodio, ecc), efficaci. in vitro e in vivo; b) antiakoagulyanty indiretti (antagonisti della vitamina K) -. lunga durata d'azione (warfarin, fenindione, acenocumarolo, ecc), unico atto in vivo e dopo un periodo di latenza.

effetto anticoagulante dell'eparina è collegata con azione diretta sul sistema di coagulazione del sangue a causa della formazione di complessi con molti fattori e coagulazione manifestati nell'inibire I, II e III di fase di coagulazione. L'eparina stessa è attivata solo in presenza di antitrombina III.

Anticoagulanti indiretti - derivati ​​oksikumarina, indandiona inibiscono competitivamente vitamina K reduttasi di inibire l'attivazione di quest'ultimo nel corpo e fermare la sintesi di fattori emostasi K-vitaminzavisimyh plasma - II, VII, IX, X

Anticoagulanti: i principali farmaci

Complicazioni causate da trombosi vascolare - la principale causa di morte per malattie cardiovascolari. Pertanto, in cardiologia moderna attribuisce grande importanza alla prevenzione di trombosi ed embolia (ostruzione) delle navi. coagulazione del sangue nella sua forma più semplice può essere descritto come l'interazione di due sistemi: le piastrine (cellule responsabili per la formazione di un coagulo di sangue) e sciolto in proteine ​​plasmatiche nel sangue - fattori della coagulazione, che si formano sotto l'azione di fibrina. Il trombo formato è composto da un conglomerato di piastrine avviluppati in filamenti di fibrina.

Per prevenire la formazione di trombi, vengono utilizzati due gruppi di farmaci: agenti antipiastrinici e anticoagulanti. Gli antiaggreganti prevengono la formazione di coaguli piastrinici. Gli anticoagulanti bloccano le reazioni enzimatiche che portano alla formazione di fibrina.

In questo articolo considereremo i principali gruppi di anticoagulanti, indicazioni e controindicazioni al loro uso, effetti collaterali.

classificazione

A seconda del punto di applicazione, si distinguono gli anticoagulanti dell'azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti ad azione diretta inibiscono la sintesi della trombina, inibiscono la formazione di fibrina dal fibrinogeno nel sangue. Gli anticoagulanti dell'azione indiretta inibiscono i processi di formazione nel fegato dei fattori della coagulazione.

Coagulanti diretti: eparina e suoi derivati, inibitori diretti della trombina, nonché inibitori selettivi del fattore Xa (uno dei fattori di coagulazione). Gli anticoagulanti indiretti includono antagonisti della vitamina K.

  1. Antagonisti di vitamina K:
    • Fenindione (fenilina);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarolo (syncumar).
  2. Eparina e suoi derivati:
    • eparina;
    • Antitrombina III;
    • Dalteparina (Fragmin);
    • Enoxaparina (anfiber, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparina (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxusum);
    • Sulodexide (angioflux, douche f);
    • Bemiparin (Cibor).
  3. Inibitori diretti della trombina:
    • Bivalirudina (angioico);
    • Dabigatran etexilato (pradax).
  4. Inibitori del fattore Xa selettivo:
    • Apixaban (Elixis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (ksarelto).

Antagonisti di vitamina K

Gli anticoagulanti dell'azione indiretta sono la base per la prevenzione delle complicanze trombotiche. Le loro forme compresse possono essere prese a lungo su base ambulatoriale. È stato dimostrato che l'uso di anticoagulanti indiretti riduce l'incidenza di complicanze tromboemboliche (infarto, ictus) nella fibrillazione atriale e la presenza di una valvola cardiaca artificiale.

La fenilina non è attualmente utilizzata a causa dell'alto rischio di effetti indesiderati. Syncumar ha un lungo periodo di azione e si accumula nel corpo, quindi è usato raramente a causa delle difficoltà nel controllo della terapia. Il farmaco più comune dal gruppo di antagonisti della vitamina K è il warfarin.

Il warfarin differisce dagli altri anticoagulanti dell'azione indiretta con un effetto precoce (da 10 a 12 ore dopo la somministrazione) e una rapida cessazione degli effetti avversi quando la dose viene ridotta o il farmaco viene sospeso.

Il meccanismo d'azione è associato all'antagonismo di questo farmaco e vitamina K. La vitamina K è coinvolta nella sintesi di alcuni fattori della coagulazione. Sotto l'influenza di warfarin, questo processo viene violato.

Il warfarin è stato prescritto per prevenire la formazione e la crescita di trombi venosi. È usato per la terapia a lungo termine nella fibrillazione atriale e con un trombo intracardiaco. In queste condizioni, il rischio di infarti e ictus associati all'intasamento dei vasi sanguigni con particelle di coaguli distaccati è significativamente aumentato. L'uso di warfarin aiuta a prevenire queste gravi complicanze. Questo farmaco è spesso usato dopo un precedente infarto miocardico al fine di prevenire ricorrenti eventi coronarici.

Dopo la protesi delle valvole cardiache, prendere warfarin è necessario per almeno diversi anni dopo l'operazione. Questo è l'unico anticoagulante usato per prevenire la formazione di coaguli di sangue sulle valvole cardiache artificiali. Prenda sempre questo medicinale con una certa trombofilia, in particolare con la sindrome antifosfolipidica.

Il warfarin è prescritto per cardiomiopatie dilatate e ipertrofiche. Queste malattie sono accompagnate da un'espansione delle cavità cardiache e / o ipertrofia delle sue pareti, che crea i prerequisiti per la formazione di trombi intracardiaci.

Quando si tratta di warfarin, è necessario valutare la sua efficacia e sicurezza controllando l'INR - la relazione normalizzata internazionale. Questo indicatore viene valutato ogni 4-8 settimane di ammissione. Sullo sfondo del trattamento, l'INR dovrebbe essere 2.0 - 3.0. Mantenere il valore normale di questo indicatore è molto importante per la prevenzione del sanguinamento, da un lato, e l'aumento della coagulabilità del sangue, dall'altro.

Alcuni cibi ed erbe medicinali aumentano l'effetto del warfarin e aumentano il rischio di sanguinamento. Questo è mirtillo, pompelmo, aglio, radice di zenzero, ananas, curcuma e altri. Indebolire l'effetto anticoagulante delle sostanze stupefacenti contenute nelle foglie di cavolo, Bruxelles, cavoli cinesi, barbabietole, prezzemolo, spinaci, lattuga. Nei pazienti che assumono warfarin, non è possibile rinunciare a questi prodotti, ma assumerli regolarmente in piccole quantità per evitare improvvise fluttuazioni del farmaco nel sangue.

Gli effetti collaterali includono sanguinamento, anemia, trombosi locale, ematomi. L'attività del sistema nervoso può essere disturbata dallo sviluppo di affaticamento, mal di testa e disturbi del gusto. A volte ci sono nausea e vomito, dolore addominale, diarrea, compromissione della funzionalità epatica. In alcuni casi, la pelle è interessata, c'è una colorazione viola delle dita dei piedi, parestesia, vasculite, freddolosità degli arti. Forse lo sviluppo di una reazione allergica sotto forma di prurito della pelle, orticaria, angioedema.

Il warfarin è controindicato in gravidanza. Non deve essere somministrato in nessuna condizione associata alla minaccia di sanguinamento (trauma, chirurgia, lesioni ulcerative di organi interni e pelle). Non usarlo per aneurismi, pericardite, endocardite infettiva, grave ipertensione arteriosa. La controindicazione è l'impossibilità di un adeguato controllo di laboratorio a causa dell'inaccessibilità del laboratorio o delle caratteristiche della personalità del paziente (alcolismo, disorganizzazione, psicosi senili, ecc.).

eparina

Uno dei principali fattori che impediscono la coagulazione del sangue è l'antitrombina III. L'eparina non frazionata si lega ad essa nel sangue e aumenta l'attività delle sue molecole diverse volte. Di conseguenza, le reazioni dirette alla formazione di coaguli di sangue nelle navi sono soppresse.

L'eparina è stata usata per più di 30 anni. In precedenza, veniva somministrato per via sottocutanea. Si ritiene ora che l'eparina non frazionata debba essere somministrata per via endovenosa, il che facilita il monitoraggio della sicurezza e dell'efficacia della terapia. Per la somministrazione sottocutanea si raccomandano eparine a basso peso molecolare, di cui parleremo in seguito.

L'eparina è usata più spesso per prevenire le complicanze tromboemboliche nell'infarto miocardico acuto, compresa la trombolisi.

Il monitoraggio di laboratorio include la determinazione del tempo parziale di coagulazione della tromboplastina attivata. Sullo sfondo del trattamento con eparina in 24-72 ore, dovrebbe essere 1,5-2 volte superiore rispetto a quella iniziale. È anche necessario controllare il numero di piastrine nel sangue in modo da non perdere lo sviluppo di trombocitopenia. Di solito la terapia con eparina dura da 3 a 5 giorni con una diminuzione graduale della dose e ulteriore cancellazione.

L'eparina può causare la sindrome emorragica (sanguinamento) e la trombocitopenia (una diminuzione del numero di piastrine nel sangue). Con l'uso a lungo termine in grandi dosi, è possibile sviluppare alopecia (calvizie), osteoporosi, ipoaldosteronismo. In alcuni casi, si verificano reazioni allergiche, nonché un aumento del livello di alanina aminotransferasi nel sangue.

L'eparina è controindicata nella sindrome emorragica e trombocitopenia, ulcera peptica e ulcera duodenale, sanguinamento dal tratto urinario, pericardite e aneurisma acuto del cuore.

Eparina a basso peso molecolare

Daltaparina, enoxaparina, sopraparina, parnaparina, sulodexide, bemiparina sono ottenuti da eparina non frazionata. Da quest'ultimo, differiscono per le dimensioni più piccole della molecola. Questo aumenta la sicurezza dei farmaci. L'azione diventa più prolungata e prevedibile, quindi l'uso di eparine a basso peso molecolare non richiede il monitoraggio di laboratorio. Può essere fatto con dosi fisse di siringhe.

Il vantaggio delle eparine a basso peso molecolare è la loro efficacia nella somministrazione sottocutanea. Inoltre, hanno un rischio significativamente inferiore di effetti collaterali. Pertanto, attualmente, i derivati ​​di eparina sostituiscono l'eparina dalla pratica clinica.

Le eparine a basso peso molecolare sono utilizzate per prevenire le complicanze tromboemboliche nelle operazioni chirurgiche e nella trombosi venosa profonda. Sono usati in pazienti che si trovano a riposo a letto e che hanno un alto rischio di tali complicanze. Inoltre, questi farmaci sono ampiamente prescritti per angina instabile e infarto del miocardio.

Le controindicazioni e gli effetti indesiderati in questo gruppo sono gli stessi dell'Eparina. Tuttavia, la gravità e la frequenza degli effetti collaterali sono significativamente inferiori.

Inibitori diretti della trombina

Gli inibitori diretti della trombina, come suggerisce il nome, inattivano direttamente la trombina. Allo stesso tempo sopprimono l'attività delle piastrine. L'uso di questi farmaci non richiede il monitoraggio di laboratorio.

La bivalirudina viene somministrata per via endovenosa con infarto miocardico acuto per la prevenzione delle complicanze tromboemboliche. In Russia, questo farmaco non è stato ancora applicato.

Dabigatran (pradax) è un agente tablet per ridurre il rischio di trombosi. A differenza del warfarin, non interagisce con il cibo. Ora gli studi di questo farmaco stanno continuando con una forma permanente di fibrillazione atriale. Il farmaco è approvato per l'uso in Russia.

Inibitori del fattore Xa selettivo

Fondaparinux si lega all'antitrombina III. Un tale complesso inattiva intensamente il fattore X, riducendo l'intensità della formazione di trombi. Viene somministrato per via sottocutanea nella sindrome coronarica acuta e nella trombosi venosa, inclusa l'embolia polmonare. Il farmaco non causa trombocitopenia e non porta all'osteoporosi. Non è richiesto il monitoraggio di laboratorio della sua sicurezza.

Fondaparinux e bivalirudina sono particolarmente indicati per i pazienti con un aumentato rischio di sanguinamento. Riducendo la frequenza di formazione di trombi in questo gruppo di pazienti, questi farmaci migliorano significativamente la prognosi della malattia.

Fondaparinux è raccomandato per l'uso nell'infarto miocardico acuto. Non può essere usato solo con l'angioplastica, in quanto vi è un aumentato rischio di coaguli di sangue sui cateteri.

Gli inibitori del fattore Xa sotto forma di compresse sono sottoposti a studi clinici.

Gli effetti indesiderati più comuni comprendono anemia, sanguinamento, dolore addominale, mal di testa, prurito, aumento dell'attività delle transaminasi.

Controindicazioni: sanguinamento attivo, grave insufficienza renale, intolleranza ai componenti del farmaco e endocardite infettiva.

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