urokinase

Tromboflebite

Liofilizzato per soluzione per infusione sotto forma di una massa o polvere di colore bianco.

Eccipienti: albumina di siero umano, sodio dodecaidrato idrofosfato, sodio diidrogeno fosfato diidrato.

Lo spazio libero nella fiala è riempito di azoto per creare un'atmosfera inerte.

Fiale (1) - confezioni di cartone.

Liofilizzato per soluzione per infusione sotto forma di una massa o polvere di colore bianco.

Eccipienti: albumina di siero umano, sodio dodecaidrato idrofosfato, sodio diidrogeno fosfato diidrato.

Lo spazio libero nella fiala è riempito di azoto per creare un'atmosfera inerte.

Fiale (1) - confezioni di cartone.

Liofilizzato per soluzione per infusione sotto forma di una massa o polvere di colore bianco.

Eccipienti: albumina di siero umano, sodio dodecaidrato idrofosfato, sodio diidrogeno fosfato diidrato.

Lo spazio libero nella fiala è riempito di azoto per creare un'atmosfera inerte.

Fiale (1) - confezioni di cartone.

Liofilizzato per soluzione per infusione sotto forma di massa o polvere di colore bianco.

Eccipienti: albumina di siero umano, sodio dodecaidrato idrofosfato, sodio diidrogeno fosfato diidrato.

Lo spazio libero nella fiala è riempito di azoto per creare un'atmosfera inerte.

Fiale (1) - confezioni di cartone.

L'urochinasi è un enzima proteolitico con un amminoacido serina come centro attivo (sinonimo: serina proteasi). Come attivatore diretto del plasminogeno, l'enzima è in grado di penetrare il trombo e convertire il plasminogeno in plasmina attraverso l'idrolisi del legame arginina-valina. La plasmina distrugge la fibrina, causando la dissoluzione del trombo (contrariamente all'azione degli anticoagulanti, che inibiscono solo la formazione di un trombo).

L'attività di urochinasi porta a una diminuzione dose-dipendente dei livelli di plasminogeno e fibrina e aumenta anche i livelli di prodotti di degradazione della fibrina e del fibrinogeno, che ha un effetto anticoagulante e potenzia l'effetto dell'eparina.

L'urochinasi viene metabolizzata nel fegato. I prodotti di degradazione inattiva vengono escreti con bile e urina. T1/2 è di circa 10-20 minuti. Clinicamente, la durata dell'azione dipende dalla durata della plasmina attivata. La riduzione dei livelli di plasminogeno e fibrinogeno, nonché un aumento del contenuto dei prodotti di degradazione della fibrina e del fibrinogeno, causati dall'introduzione di urochinasi, persistono per 12-24 ore dopo la fine dell'infusione.

Trattamento delle occlusioni vascolari acute causate da trombosi o embolia:

Trombosi venosa profonda;

- grave embolia polmonare;

- Occlusione di vasi periferici;

- blocco da coaguli di shunt di fibrina durante emodialisi.

- ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco;

- aumento del rischio di sanguinamento associato a trombocitopenia grave; sanguinamento recente dal tratto gastrointestinale (GIT); neoplasie (compresi tumori cerebrali, metastasi); aneurisma intracranico, trombosi cerebrale (inclusa nell'anamnesi), malformazione artero-venosa, aneurisma esfoliante; tubercolosi polmonare in forma attiva, bronchiectasie con tendenza all'emottisi; vene varicose dell'esofago; lesioni erosivo-ulcerative del tratto gastrointestinale; cirrosi epatica; grave compromissione della funzionalità renale (ad esempio, a causa di urolitiasi, pielonefrite, glomerulonefrite); nascita recente (le prime 4 settimane dopo il parto), aborto, minaccia di aborto, sospetto di placenta previa; intervento chirurgico recentemente trasferito, fino alla guarigione della ferita principale; puntura dei vasi sanguigni nei casi in cui il controllo visivo e / o l'applicazione di una benda di pressione sulla nave non è possibile (prescrizione 200 mm Hg, diastolica> 100 mm Hg); fondo ipertonico di stadio III o IV;

- Pancreatite acuta, pericardite, endocardite batterica, sepsi;

- Gravidanza (I trimestre);

- Età del bambino (fino a 18 anni).

Con cautela: ipertensione lieve, moderata trombocitopenia, sospettato di trombosi del ventricolo sinistro del cuore, del fegato e / o insufficienza renale, l'età avanzata (oltre 70 anni), danni agli organi interni sospettato.

Il farmaco viene applicato iv / drip o jet.

La dose richiesta è selezionata individualmente. Pertanto, i seguenti diagrammi dovrebbero essere utilizzati come guida generale per la selezione della dose. A seconda del quadro clinico, la dose può essere aumentata. Di norma, un aumento del tempo di trombina 3-5 volte rispetto alla norma è considerato ottimale per ottenere un effetto adeguato. Inoltre, i parametri standard di coagulabilità del sangue devono essere monitorati al fine di selezionare il dosaggio basato su di essi.

Trombosi venosa profonda

- Dose iniziale di 4400 UI / kg di peso corporeo, per i pazienti con rischio aumentato - 150.000 MEv per 10-20 minuti;

- Dose di mantenimento di 100.000 UI / h, per i pazienti ad alto rischio

- 40000-60000 MEv per 2-3 giorni. Se l'effetto desiderato non può essere raggiunto dopo 72 ore, la dose può essere aumentata, in ogni caso individualmente.

Grave embolia polmonare

- Dose iniziale di 4400 UI / kg di peso corporeo per 10-20 minuti

- Dose di mantenimento di 4400 UI / kg di peso corporeo all'ora per 12 ore

Se l'effetto desiderato non può essere raggiunto dopo 24 ore, la dose può essere aumentata, in ciascun caso individualmente.

Occlusione di vasi periferici

4000 IU / min (240.000 UI / h) viene introdotto nel catetere di infusione intra-arteriosa nelle prime 2-4 ore, o fino al ripristino del flusso sanguigno anterogrado (croce), e poi 1000-2000 IU / min. L'infusione deve essere interrotta dopo il completamento della lisi del trombo, se l'arteriografia non mostra ulteriori progressi o dopo 48 ore dall'inizio dell'infusione.

Coaguli di fibrina bloccanti di shunt di emodialisi

Ai fini della lisi dei blocchi di shunt trombosi artero-venosi, il preparato viene sciolto in 2-3 ml di soluzione fisiologica per ottenere una soluzione con una concentrazione da 5000 a 25000 UI / ml. La soluzione viene introdotta in entrambi i rami dello shunt artero-venoso. Se necessario, la somministrazione viene ripetuta dopo 30-45 minuti. Il tempo totale di applicazione non deve superare 2 ore.

Per prevenire la riformazione dei coaguli dopo l'applicazione dell'urochinasi, deve essere iniziato il trattamento con eparina e anticoagulanti orali in dosi usuali con il controllo dei parametri standard del coagulogramma.

Preparazione della soluzione di droga

Prima dell'uso, il preparato deve essere sciolto in acqua per iniezione secondo lo schema seguente:

Fiala 10000 ME Utilizzare 2 ml di solvente

Bottiglia 50000 ME Utilizzare 2 ml di solvente

Fiala 100000 ME Utilizzare 2 ml di solvente

Fiala 500000 ME Utilizzare 10 ml di solvente

Successivamente, può essere diluito alla concentrazione richiesta di soluzione allo 0,9% di cloruro di sodio o soluzione di glucosio al 5% o al 10%. La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione.

Urochinasi (Urochinasi)

contenuto

Nome russo

Il nome latino della sostanza è Urokinase

Formula lorda

Gruppo farmacologico di sostanza Urokinase

Classificazione Nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Urokinase

L'enzima è un attivatore del plasminogeno derivato da colture di cellule renali umane.

farmacologia

Attiva glu- e lizplazminogeni, li trasforma in plasmina, causando la distruzione enzimatica della fibrina. rete disintegrazione fibrina conduce alla disintegrazione degli elementi costitutivi del trombo e la sua scissione in frammenti più piccoli, che sono trasportati dal sangue o localmente sciolta dal plasmina. prodotti di degradazione tardo fibrinogeno (FDP e FDP D E) hanno effetti inotropi diretti sul miocardio.

Provoca la lisi del trombo dall'esterno e dall'interno. Aumenta la contrattilità e migliora la perfusione miocardica. I prodotti di degradazione del fibrinogeno risultanti contribuiscono blocco hypocoagulation l'aggregazione delle piastrine e eritrociti, ridurre la viscosità del sangue. Dopo parenterali turni somministrazione hypocoagulation osservati dopo 3-6 ore. L'efficienza aumenta con la somministrazione ripetuta in combinazione con basse dosi di eparina. Prima della terapia di scelta per la dose effettiva necessaria per determinare l'attività di plasminogeno e antitrombina III, tempo di trombina e fibrinogeno contenuto del sangue. In caso di esaurimento del plasminogeno nel sangue (grave aterosclerosi costrittiva, tromboembolia ricorrente, infarto del miocardio, l'obesità, l'iperlipidemia) raccomandato l'introduzione di grandi dosi di corso lungo di droga e si combinano con il plasma e le droghe fresco plasminogeno. Durante la gravidanza, il trattamento può non essere efficace a causa degli alti livelli di inibitori naturali di urochinasi nel sangue.

Dopo somministrazione endovenosa, si lega alle proteine ​​ed è inattivato dalle proteasi (alfa2-macroglobulina, alfa1-antitripsina, alfa2-antiplasmina, antitrombina III). Piccoli frammenti di questi complessi sono escreti nelle urine - fino a 30-60 mg / die. T1/2 non supera i 20 minuti. Con una diminuzione della funzionalità renale, l'escrezione diminuisce in modo significativo.

Uso della sostanza Urokinase

arteriosa acuta e trombosi venosa, rami tromboembolia dell'arteria polmonare, infarto miocardico acuto durante le prime 3-6 ore, angina instabile, trombosi artero shunt, cancellando aterosclerosi estremità superiori e inferiori, ipertensione, circolazione polmonare primaria.

Controindicazioni

Ipersensibilità, sanguinamento (in corso o recentemente interrotto), incl. nelle prime 72 ore dopo l'intervento (particolarmente neurochirurgico) ad una recente biopsia puntura e l'arteria (per 10 giorni), 10 giorni dopo la nascita; ulcera o cancro gastrico, trombosi cerebrale (compresa la storia), ha segnato l'ipertensione, infortunio endocranica, tumori cerebrali, disturbi della coagulazione del sangue (soprattutto nel rene avanzato o insufficienza epatica), sanguinamento del tumore, edema polmonare acuto, emorragica diabetica retinopatia, trombosi della carotide o vertebrale, endocardite batterica (subacuta), fibrillazione atriale, stenosi mitralica, I trimestre di gravidanza.

Restrizioni all'uso

Forma attiva di tubercolosi, insufficienza epatica cronica grave o epatocellulare, età avanzata (dopo 70 anni).

Applicazione in gravidanza e allattamento

Categoria di azione della FDA - B.

Effetti collaterali della sostanza Urokinase

Emorragie nelle aree di perfusione (soprattutto con una durata di oltre 48 ore), sanguinamento (delle gengive, intestinale); raramente - porpora, embolia con frammenti di trombo primario liso, febbre, diminuzione moderata dell'ematocrito.

interazione

Aumentare la probabilità di sanguinamento farmaci che agiscono coagulabilità di sangue (eparina), la funzione delle piastrine (compresi dipiridamolo, indometacina, fenilbutazone, sulfinpirazone), portando allo sviluppo di ulcere e sanguinamento dal tratto gastrointestinale. Gli anticoagulanti indiretti e l'acido acetilsalicilico aumentano il rischio di sviluppare emorragie spontanee al mediastino. L'effetto riduce gli inibitori della fibrinolisi (incluso l'acido aminocaproico).

Vie di somministrazione

In / in, in / a, localmente (endoculare, endopleurico, endocoronarico).

Precauzioni per la sostanza Urokinase

Usare con cautela durante le prime 18 settimane di gravidanza (è possibile un distacco della placenta), nel caso di un aneurisma esfoliante, una recente rianimazione cardiopolmonare con sospetto danno agli organi interni. Dovrebbe evitare l'introduzione di dextrans per ripristinare il volume di sangue circolante a causa della possibile disaggregazione delle piastrine. Non è consigliabile mescolare in una siringa o in una soluzione per somministrazione endovenosa con altri farmaci.

Istruzioni speciali

Il trattamento viene eseguito sotto controllo clinico approfondito (sindrome emorragica, ematuria, ecc.) E di laboratorio (ogni 4-6 ore). Il livello di fibrinogeno nel sangue non deve scendere al di sotto del 100 mg%. Dopo l'interruzione della terapia, è necessario iniettare eparina-5000-10000 unità per via endovenosa ogni 12 ore sotto il controllo del tempo di trombina e tromboplastina. Quando si sviluppa un sanguinamento esterno interno e massiccio, si raccomanda di interrompere la somministrazione del farmaco. Per interrompere il sanguinamento (in casi di emergenza) utilizzare acido aminocaproico, fibrinogeno umano, trasfusione di sangue fresco.

Come e quando applicare Urokinase: indicazioni, istruzioni e recensioni

L'urochinasi appartiene al gruppo dei farmaci fibrinolitici.

Il farmaco è disponibile come liofilizzato per la somministrazione di infusione.

È una massa sinterizzata o polvere di colore bianco.

Ogni flaconcino del farmaco contiene il principio attivo "urochinasi" in quattro possibili dosaggi:

Azione farmacologica

Questo farmaco è un attivatore diretto di fibrinolizina, che viene convertito da glu- e lysprofibrinolysin attivandoli.

La fibrinolisina, a sua volta, promuove la distruzione della fibrina, che scioglie il trombo. prodotti di degradazione del fibrinogeno, che si formano molto più tardi, mostrano un effetto inotropo diretto sul miocardio, che contribuisce alla terapia anticoagulante, il blocco della aggregazione dei globuli rossi, piastrine e ridurre la viscosità del sangue.

L'urochinasi viene somministrata esclusivamente per via endovenosa o intra-arteriosa per via di caduta. Il processo di trasformazione del principale principio attivo avviene nel fegato e i metaboliti inattivi vengono escreti con la bile e l'urina.

L'emivita del farmaco non supera i 16 minuti, ma l'effetto della sua somministrazione è mantenuto fino a 6 ore.

Indicazioni per l'uso

L'uso del farmaco Urokinase è possibile in presenza del paziente:

  • trombosi e tromboembolia delle vene e delle arterie;
  • tromboembolismo dell'arteria polmonare;
  • infarto miocardico acuto;
  • angina instabile;
  • trombosi venosa profonda;
  • hemophthalmus;
  • meningite cronica;
  • trombosi coronarica;
  • aterosclerosi obliterante dei vasi delle mani e dei piedi.

Controindicazioni e limitazioni

Nel corso degli studi clinici, è stato possibile identificare tali condizioni e malattie in cui è vietato l'uso del farmaco:

  • in presenza di reazioni allergiche ai componenti costitutivi del farmaco;
  • sanguinamento di qualsiasi origine;
  • la possibilità di sanguinamento in varie malattie e neoplasie nel corpo;
  • bassa coagulazione del sangue;
  • presenza di edema polmonare, ematoma, tumore, sviluppo della retinopatia emorragica diabetica;
  • endocardite nella fase subacuta e altre malattie cardiache;
  • disturbi della circolazione del sangue nel cervello e la presenza di una storia di ictus emorragico, emorragia intracranica o attacchi di ischemia;
  • ipertensione arteriosa, in cui le pressioni sistoliche e diastoliche sono ad alto livello e la malattia stessa non può essere controllata;
  • pancreatite nella fase acuta del corso;
  • i primi tre mesi di gravidanza;
  • bambini che hanno meno di 18 anni;
  • Si consiglia ai pazienti di età superiore ai 70 anni di usare il farmaco con cautela.

Schemi di applicazione e dosaggio

Forse la seguente introduzione di Urokinase:

  • flebo endovenoso;
  • intra;
  • vnutrigaznoe;
  • intrapleural (nello spazio pleurico);
  • intracoronarica (in vasi coronarici).

Utilizzare il farmaco immediatamente dopo la dissoluzione in soluzione salina fisiologica (0,9% di NaCl). In parallelo con la somministrazione del farmaco, viene effettuata l'infusione endovenosa di eparina e viene monitorato il tempo parziale di tromboplastina attivata (APTT).

Schema e dosaggio in base alle condizioni del paziente:

  1. Con tromboembolismo dell'arteria polmonare il trattamento inizia con un dosaggio di 4000 UI / kg, che viene somministrato entro 15 minuti. In futuro, durante il giorno, sostengono la terapia con la stessa dose del farmaco. Per l'amministrazione regionale, è necessario diluire 0,03-1 milioni UI in 50 ml di soluzione salina e somministrare il farmaco con un catetere angiografico.
  2. Trombosi di arterie e vene: Trattamento iniziale 1500 mU / kg, che viene somministrato per un'ora e mantenuto con 1000-200 MU / kg / h. Il trattamento in questo modo, insieme alla terapia con eparina, viene effettuato fino a quando il trombo non viene rimosso.
  3. Infarto del miocardio e grave tromboembolia Viene trattato con una dose di 15.000 UI / kg, che viene somministrato una volta per 10 minuti. La somministrazione intracoronarica è combinata con la profibrinolisina.

Casi di sovradosaggio ed effetti collaterali

L'unico sintomo di un sovradosaggio è un'emorragia eccessiva. Il metodo principale per fermare questo stato è eseguire la compressione.

Se questo metodo si manifesta inefficace, l'uso di Urokinase si arresta e viene sostituito con emostatico.

L'aprotinina è uno dei farmaci utilizzati per fermare il sanguinamento. Viene somministrato a una dose compresa tra 500.000 e 1 milione di KIE / h, seguita da una riduzione a 50-100 mila KIE / h.

Tutte le misure per eliminare il sovradosaggio sono in presenza di transfusiologi e emostasiologi.

Sulla frequenza dell'occorrenza, è possibile identificare tali effetti collaterali dopo aver usato il farmaco:

  • aspetto di ematoma;
  • sanguinamento dalle gengive e dal naso;
  • il livello di transaminasi aumenta;
  • sanguinamento intracranico;
  • sanguinamento gastrico, urogenitale;
  • febbre;
  • orticaria;
  • broncospasmo;
  • abbassamento della pressione sanguigna.

Interazioni farmacologiche

Interazione del farmaco Urokinase con farmaci:

  • Eparina, FANS, Dipiridamolo, - come risultato dell'interazione, aumenta il rischio di sanguinamento;
  • anticoagulanti indiretti e ASA in combinazione con questo farmaco dà sanguinamento "spontaneo" nel mediastino;
  • Acido Epsilon-aminocaproico e acido tranexamico se assunto insieme a un farmaco, porta a una diminuzione dell'attività di quest'ultimo.

Pazienti e condizioni speciali

Non sono stati condotti studi clinici sugli effetti di Urokinase sul feto durante la gravidanza e l'allattamento, quindi non ci sono prove sufficienti sulla sicurezza dell'uso del farmaco durante questo periodo.

Ad oggi, non ci sono informazioni precise sull'isolamento del principio attivo con il latte materno durante l'allattamento, quindi quando si prescrive una terapia, l'allattamento al seno deve essere scartato.

Quando si passa il corso del trattamento, è necessario rifiutare l'introduzione di farmaci per via intramuscolare e dall'uso di cateteri con cannule rigide.

I pazienti anziani sono in una zona di maggiore rischio di sviluppare emorragia intracranica. Ne consegue che è necessario prescrivere il farmaco dopo aver valutato i rischi e i benefici per questa categoria di persone.

In presenza di una storia di anormalità nel fegato e nei reni, si raccomanda una riduzione delle dosi del farmaco. Con tali malattie, il livello di fibrinogeno non dovrebbe scendere al di sotto del livello di 100 mg / dl.

Poiché gli studi clinici sul farmaco tra i bambini non sono stati effettuati completamente, è vietato l'uso di Urokinase a 18 anni fino a 18 anni di età.

L'effetto di questo farmaco sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi è trascurabile.

È estremamente prudente usare questo farmaco quando:

  • disturbo cerebrovascolare;
  • ipertensione arteriosa moderata;
  • trombosi del ventricolo sinistro;
  • stenosi mitralica;
  • fibrillazione atriale;
  • tromboflebite settica;
  • le persone anziane oltre 70 anni.

Esperienza pratica di medici e pazienti

Sull'uso del farmaco Urokinase dalle parole dei medici, così come i loro pazienti.

Oggi, tratto i pazienti con trombosi venosa più che con successo. Il farmaco si è dimostrato dal lato positivo. Le reazioni avverse si verificano raramente e sono suscettibili di coppettazione.

Flebologo, esperienza 23 anni

Conosco il farmaco da diversi anni e lo uso attivamente per il trattamento della trombosi coronarica. Vale la pena notare l'efficacia di questo farmaco in questa condizione. Poiché spesso mi occupo di pazienti anziani, il farmaco si è dimostrato abbastanza sicuro.

Cardiologo, esperienza 17 anni

Mia madre ha avuto problemi con le vene per molto tempo. Cosa non abbiamo fatto, ma non siamo riusciti a ottenere un risultato positivo. Il nostro medico curante ha consigliato di recarsi in ospedale e sottoporsi a un ciclo di trattamento con Urokinase.Infine, all'inizio la terapia non ha richiesto molto tempo, ma i miglioramenti sono già visibili. Spero che questa volta tutto andrà bene.

Alina, 28 anni

Il mese scorso, mio ​​nonno è stato ricoverato in ospedale con infarto miocardico acuto. Abbiamo comprato tutti i farmaci necessari, tra cui Urokinaza Medak e per datare il mio amato nonno è già a casa.

Valery, 33 anni

Acquisto e conservazione di medicinali

A seconda del dosaggio del componente principale della droga, il prezzo medio di Urokinase è compreso tra 790 e 11.500 rubli.

Il medicinale non richiede condizioni di conservazione speciali. È sufficiente mantenere la temperatura non superiore a 25 gradi Celsius e conservare il farmaco in un luogo buio lontano dai bambini.

Dalle farmacie il farmaco viene rilasciato solo su prescrizione medica.

In farmacia sono disponibili anche gli analoghi per la vendita, che, se necessario, possono sostituire Urokinase:

Ci sono anche medicine, il cui effetto è simile:

  • Biostrepta;
  • streptochinasi;
  • Atselizin;
  • celiase;
  • indobufene;
  • Streptodekaza.

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